CLENBUTEROL HYDROCHLORIDE

Bronq-c, Clembumar, Clenasma, Contraspasmin, Monores, Novegan, Oxibron,
Planipart, Prontovent, Spiropent, Venticil, Ventipulmin, Ventolase, ...
   
Terapeutická aplikácia: bronchiálna astma a ďalšie choroby spojené s reverzibilnou obštrukciou dýchacích ciest.

Popis: napriek tomu, že sa nejedná o anabolicko-androgénny steroid, tí, ktorí ho užívali, tvrdia, že svojimi účinkami je s nimi plne porovnatelný. Má veľmi silné antikatabolické vlastnosti, ktorými redukuje stavy, kedy dochádza k odbúravaniu bielkovín zo svalovej hmoty s následným poklesom výkonnosti. Udávajú sa aj jeho silné tuk spaľujúce vlastnosti bez dodržiavania drastickej diéty. Dopingoví hriešnici ho užívajú najčastejšie v spojení s anabolicko-androgénnymi steroidmi kvôli maximalizovaniu ich efektov.
     Vedľajšie účinky sú úplne odlišné od tých, ktorými sú charakterizované anabolicko-androgénne steroidy. Sú to predovšetkým pocity nepokoja, búšenie srdca, triaška rúk a prstov, nadmerné potenie, nespavosť, pri extrémnych dávkach bolesti hlavy prípadne nevoľnosť. Tieto prejavy okamžite ustupujú po vysadení prostriedku a pri opätovnom nasadení sa vraj už nevyskytujú.
     Do roku 1992 bol beztrestne široko používaný atlétmi rôznej úrovne a až známa aféra s Krabeovou a spol. ho "uviedla" na dopingovú listinu. Mimochodom, do tohto času si ho bolo možné zakúpiť aj ako suplementárny doplnok ponúkaný rôznymi firmami.

Zneužívané dávky: podľa dostupných informácií zneužívané dávky závisia predovšetkým od hmotnosti dopingového hriešnika a pohybujú sa v rozmedzí 20-140 mcg na deň. Existuje veľa schém užívania tohto prostriedku v závislosti na požadovanom efekte. Stretol som sa s plynule zvyšovaným dávkovaním v každom nasledujúcom dni, so systémom "dva dni berieš, dva dni si čistý", v každodennom užívaní rovnakej dávky, s užívaním pred tréningom, aby sa zvýšil efekt pri spaľovaní tuku, s užívaním v dvoch denných dávkach s odstupom po 12 hodín atď. Súťažní kulturisti vraj clenbuterol hydrochlorid veľmi často kombinujú v objemovej fáze s prostriedkami oxandrolone, injekčným stanozololom, prípadne i ďalšími injekčnými prostriedkami. V príprave na súťaže sa tuk spaľujúci efekt údajne zosiľnuje navyše zneužívaním prostriedku liothyronine natrium.

Forma: tablety s obsahom 10 mcg, 20 mcg, ale aj kvapky a prášková forma na veterinárne použitie.


Zdroj: Igor Kopček - Hardbodybuilder - Na rovinu o dopingu


Zdá se, že každá závodní sezóna s sebou přináší novou látku, podporující výkon sportovců. Alespoň tomu tak bylo v případe letních olympijských her, konaných ve španělské Barceloně v roce 1992, kde byli dva američtí sportovci pozitivně testováni na clenbuterol - účinnou látkou mnoha preparátů, určených pro astmatiky. Jeho užívání se v poslední době hodně rozšírilo, ačkoliv se nejedná o látku na bázi anabolických steroidů.
     Clenbuterol patří do skupiny farmaceutických látek, které stimulují beta andrenoreceptory. Tyto receptory jsou umístěny v tkáních, jako srdce, plíce a skeletální svaly.
     Léky z této skupiny můžeme rozdělit do dvou skupin - agonisté a antagonisté. Beta-2 agonisté jsou užívány jako bronchodilatory při léčbě astmatu, zatímco beta antagonisté (blokátory) slouží jako léky proti vysokému krevnímu tlaku.Obě skupiny jsou vlastně chemickými modifikacemi dobrě známých hormonů adrenalinu (epinephrinu) a noradrenalinu (norepinephrinu).
     Clenbuterol se ve Spojených státech těšil poměrně velké pozornosti, protože je stejně efektivní jako jemu podobné léky, nemá ovšem tak výrazné vedlejší účinky. V současné době je jeho užívání (i veterinární) v USA zakázano, můžeme ho ovšem najít v mnoha preparátech, vyráběných v jiných zemích. Nejpopulárnější je verze ve formě aerosoli, jejíž obsah se používa při inhalacích u astmatiků. Méně známe jsou tablety a roztok. Clenbuterol je dostupný pouze na předpis a jen v některých zemích, například v Německu, Rakousku, Mexiku, Španělsku a Itálii. Americký ekvivalent tohoto léku se nazývá albuterol.

Mechanismus působení
Primární funkcí clenbuterolu je stimulovat beta receptory, vyskytující se v některých orgánech, jako je srdce a plíce. Uvolňuje hladké svalstvo kolem průdušnice - tým pomáhá lidem, kteří trpí astmatem a alergiemi.
     Vzhledem k tomu, že má strukturu podobnou adrenalinu, je i jeho účinek podobný zmíněnému hormonu, zejména co se týče syndromu "bojuj nebo uteč". Je zaujímavé, že takové účinky nezaznamenali pouze sportovci. Podle několika různých studií, provedených v Evropě, trpěli těmito problémy i jedinci, kteří clenbuterol dostávali jako léčivo (což byl jeden z hlavných důvodů, proč je v USA zakázan). U většiny astmatiků podobné potíže pozorovat nemůžeme, neboť v jejich případě jde pouze o nízké dávky.
     Na sekundární účinky clenbuterolu přišli vědci vlastně zcela náhodou. Svým způsobem bychom jim mohli říkat účinky "nežádoucí", protože by je u takového léku nikdo nečekal. Odborníci zjistili, že u zvířat, která dostávala clenbuterol, došlo k nárůstu svalové hmoty, snížení množství tuku a ke zvýšení produkce energie. Další studie se zaměřila na regenerační schopnosti této látky. Subjektem sledování byly krysy, podrobené negativnímu fyzickému stresu, jako je nedostatek potravy, chirurgické zákroky či bakteriální infekce. Ve všech případech došlo v experimentální skupine zvířat (krysy, které dostávaly clenbuterol) k nárůstu množství skeletálního svalstva a ke snížení množství tuku. U kontrolní skupiny (krysy, které clenbuterol nedostávali) jsme podobné účinky sledovat nemohli. Podle této studie má také pouze omezený vpliv věk jedince, protože stejné účinky má clenbuterol i u starších zvířat. Prokazatelně nedošlo ke zvětšení vnitřních orgánů. Na základě těchto pozorování se dá předpokládat, že clenbuterol skutečně ovplivňuje pouze skeletální svaly.
Ačkoliv zatím ještě neznáme přesný mechanismus působení clenbuterolu, můžeme se pouze domnívat, že podporuje na jedné straně využití proteinů a na straně druhé akreci RNA. Pokusy na zvířatech tuto teorii podpořily, neboť výkyvy v přísunu proteinu mohou ovplivnit anabolický učinek clenbuterolu. U krys, které sice dostávaly clenbuterol, ale na druhé straně byla jejich potrava chudá na proteiny, došlo k mnohem nižšímu nárůstu svalové hmoty. Krysy, jejichž strava obsahovala dostatek proteinů, zaznamenaly nárůst svaloviny dle očekávaní.
     Co se týče tělesného tuku, zdá se, že clenbuterol podporuje lipolýzu - proces, při němž se mastné kyseliny mění nejprve na acetyl CoA a později na ATP - hlavní zdroj energie našeho organismu. Podle dalších důkazů má clenbuterol schopnost podnítit termogenezi tukové tkáně. V každém případě ale dochází ke snížení množství tuku a tím pádem ke snížení hmotnosti.
     Další důležité zjištění ohledně účinků clenbuterolu se týka doby nástupu učinku. Krysy, kterým byla tato látka podávana, prokázaly nárůst svalové hmoty a zvýšenou proteosyntézu již za čtyři dny po zahájení aplikace.
     Na druhou stranu je ale doba působení omezená, neboť při pokusech s krysami bylo zjištěno, že nárůst svalové hmoty trvá obvykle kolem 21 dnů. Podle všech předpokladů to souvisí s omezením citlivosti receptorô a s interakcí mezi ostatními hormony, které ovlivní dobu, po kterou bude lék účinkovat.

Využití v kulturistice
Jakmile pronikly do posiloven zprávy o tom, že clenbuterol má schopnost budovat svaly a odbourávat tuky, bylo jen otázkou času, než ho vyskouší první sportovci. Stejně jako tomu je u většiny látek zvyšujících sportovní výkon, můžeme si i užívání clenbuterolu rozdělit do mnoha kategorií. Na jedné straně máme jedince, kteří tuto látku užívají čistě proto, že to dělají ostatní. A na straně druhé je celá řada sportovců, kteří clenbuterol považují za nejlepší anabolikum všech dob - dokonca účinnější než steroidy.
     Z velké části ale lidé užívají clenbuterol proto, že jde o látky ovlivňující výkonnost. Kulturisty clenbuterol zaujal, protože má jednak schopnost chránit svalovou hmotu během striktní diety a dále také snižuje množství tuků - což jsou dva primární cíle předsoutěžní přípravy. A vzhledem k tomu, že je clenbuterol hůře zjistitelný při testech než anabolické steroidy, stal se populární zejména počátkem devadesátých let, kdy se s užíváním teprve začínalo. V mnoha případech se test na clenbuterol neprováděl, protože většina sportovních federací neměla o jeho rozšířeném užívání ani potuchy.
     Ačkoliv samozřejmě nemůžeme zobecňovat, obvykle platí, že clenbuterol můžete brát až do 48 hodin před soutěží, přičemž test nebude pozitivní (jeho účinnost je zhruba 50 hodin). Ovšem testy jsou stále dokonalejší a dokonalejší (v roce 1992 byli dva olympijští sportovci pozitivně testováni právě na clenbuterol), závodníci si tedy musí dávat daleko větší pozor, pokud nechtějí, aby jim jejich sportovní federace zakázala činnost.
     Podle dostupných informací víme, že sportovci dávají přednost tabletám před sprejem, přičemž jejich standardní dávkování je zhruba dvojnásobné oproti doporučené terapeutické dávce. To odpovída množství 50 až 100 mikrogramů denně. Podle dalších zdrojů je jasné, že užívání clenbuterolu lze i cyklovat. Vždy po dobu tři týdnů se látka aplikuje v dávce 120 mikrogramů denně a pak se na tři týdny zcela vysadí. I během aplikačního cyklu se vždy dva dny užívá zmíněné množství a pak následuje dvoudenní přestávka. Ačkoliv není důvod zcela známý, zdá se, že sportovci skutečně věnují pozornost výsledkům studií, jež prokazují možnost snížené efektivnosti clenbuterolu v případě dlouhodobého užívání. Vědci předpokládají, že je důvodem buď redukce receptorů nebo jejich snížená citlivost.
     Poslední zmínka nám již napovídá o paradoxní situaci - totiž, že anabolický účinek clenbuterolu je velice krátkodobý. Jakmile kulturista tento lék vysadí, většina, pokud ne rovnou všechna, svalová hmota rychle mizí. To vede většinu sportovců k rychlému návratu do náruče clenbuterolu. Už zřejmě vidíte celý problém. I dlouhodobé užívání clenbuterolu totiž redukuje jeho účinnost. Zdá se tedy, že jde o látky ideální pro krátkodobou předsoutěžní přípravu, jejich vlastnosti ovšem zabraňují dlouhodobému užívaní.

Jak je efektivní?
Určit efektivitu clenbuterolu v rámci jeho "sportovního" využití je velice obtížné. Stejně jako růstový hormon je i clenbuterol látkou poměrně utajovanou. To znamená, že vědci mají k dispozici jen velmi málo informací ze strany sportovců. Vše ještě zhoršuje situace, pokud jde o závodníka, jemuž hrozí za užívání této látky vážný postih. Ačkoliv je zde příslib anonymity, většina sportovců má strach a užívání clenbuterolu skrývá.
     Zmínit bychom se měli také o možných interakcích s jinými látkami. Většina lidí užíva clenbuterol spolu s ostatními "sportovními" léky, jako jsou anabolické steroidy, růstový hormon a inzulín. Pak je velmi obtížné určit, které fyzické změny má na svědomí clenbuterol, které jiné látky, a které z nich jsou dílem vzájemného efektu. Mnoho léků má při samostatné aplikaci jiný účinek, než ve směsích. Synergistický efekt v mnoha případech překoná naše představy.
     Za problém bychom mohli považovat také nedostatek zkušeností a informací. Steroidy ve sportu za posledních čtyřicet let zdomácněly, ovšem užívání clenbuterolu je fenoménem devadesátých let.
     To znamená, že nemáme k dispozici žádné osvědčené znalosti "pamětníků" - a to jak ze strany vědců tak samostatných sportovců. Celkově je informací na toto téma jen velice málo. Současní sportovci vlastně tvoří první generaci uživatelů clenbuterolu.
     Za deset či dvacet let budou mít odborníci po ruce dostatek důkazů a vědomostí, v současné době jsme na tom velice špatně. A to špatné nesou zejména lékaři a trenéři sportovců. Když jim řeknete: "Přijďte za deset let, pak už budeme vědět", tak je nijak neuspokojíte.
     Otázka efektivity clenbuterolu je o to důležitější, že máme vážný nedostatek důkazů ohledně účinků na člověka. Veškeré vědecké materiály jsou založeny na pokusech se zvířaty. Velmi dobře jsou sice dokumentovány účinky clenbuterolu při léčbě astmatu nebo jiných plicních problémů, ale nemáme dostatek důkazů, jež by se zmiňovaly o vlivu clenbuterolu na zdravého jedince.
     Samozřejmě je možné vycházet z informací na základě pokusů se zvířaty - na nich vlastně staví medicína. Ale jakou váhu mohou mít výsledky studií, provedených s drobnými krysami oproti 120kg kulturistovi? Mělo by smysl porovnávat vliv clenbuterolu na opice a na člověka, v případě krys je to ovšem velice sporné.
     S tým velmi úzce souvisí také problematika dávkování. Klinické pokusy se zvířaty obvykle využívají dávkování, které je rovno stonásobkům množství, jež by snesl člověk. I v případe, že by vědci získali povolení spolupracovat při pokusech se sportovci, nikdy by z morálního hlediska nemohli použít takové dávky.
     Nespokojenost vědců ještě zesiluje fakt, že clenbuterol není FDA schválen pro aplikaci u člověka. To znamená, že žádný lékař nikdy nemůže sehnat dvacet dobrovolníků - kulturistů, vzít je do laboratoře a provést kontrolované experimenty. Bude rád, když mu schválí pokusy na zvířatech. A to rozhodně z vědeckého hlediska nestačí. Jinak by tomu bylo v případě, že by existovala jistá naděje na další sérii pokusů v tomto případě s lidmi. Něčeho takového se ale vědci v dohledné době nedočkají.

Vedlejší účinky
Stejně jako nám činí problémy určit efektivitu clenbuterolu, stojíme před podobnými obtížemi i v případě vedlejších účinků. Vzhledem k omezeným informacím, jež poskytují sportovci, musíme opět vychádzet pouze ze studií provedených na zvířatech na zvířatech a z případů pacientů, jež byli clenbuterolem léčeni spolu s dalšími beta agonisty.
     Účinku beta agonistů jsou vystaveny dvě skupiny lidí (mezi nimi i sportovci): pacienti, léčení těmito léky a jedinci, kteří jedí maso zvířat, jimž byly tyto látky podávány. Co se týče druhé skupiny, je většina vedlejších účinků spjatá s konzumací zvířecích jater. To by se ale dalo očekávat, neboť víme, že právě játra hrají důležitou roli v metabolizaci chemických látek.
     V každém případě patří mezi nejčastější vedlejší účinky pozorované u lidí nevolnost, bolesti hlavy a nepavost - obvykle jde o kombinaci všech tří symptomů. Nejvážnějším nežádoucím efektem, který může spůsobit dokonce i smrt, je tachykardie - zrychlená srdeční činnost. Dokonce i mezi sportovci můžeme najít několik případů úmrtí v důsledku nadměrných dávek clenbuterolu (vice než 1000 mikrogramů denně).
     Kulturisté mohou být riziku tachykardie vystaveni o to víc, že mnoho z nich před soutěží užíva diuretika kvůli odvodnění. Kromě vody ovšem z těla odchází také důležité elektrolyty - urychluje se vylučování některých minerálů, například draslíku. Tyto elektricky nabité iony jsou integrální součástí srdečního a nervového systému, jedinci užívající clenbuterol tedy mohou celou situaci zkomplikovat. Ačkoliv to není oficiálně potvrzeno, předpokláda se, že i profesionální kulturista IFBB Mohammad Benaziza zemřel na následky komplikací díky nadměrným dávkám diuretik a clenbuterolu.
     Na seznamu vedlejších účinků, pozorovaných u pokusných zvířat ve spojení s aplikací clenbuterolu, by neměl chybět svalový třas, zástava srdce, krvácení a extrémní nervozita. Hlavně vliv na srdce je velmi důležitý, neboť některé studie prokázaly myokardialní hypertrofii (zvětšení srdce) u zvířat - stav, který může způsobit vaskulární obtíže, jež jsou v případě člověka smrtelné. Není žádným překvapením, že clenbuterol působí na srdce, neboť právě v tomto orgánu můžeme najít mnoho beta receptorů. Nejběžnejším lékem na srdce je propranolol - beta receptorový antagonista, který pomáhá stabilizovat srdeční činnost.
     Měli bychom dodat, že zmíněné vedlejší účinky se objevily hlavně u zvířat, vystavených silnému stresu. Mnoho z nich je možno léčit pomocí různých látek. Většina pokusů na zvířatech se ovšem shodne na tom, že je velmi obtížné určit, čím vlastně byl daný nežádoucí efekt způsoben. Musíme brát v potaz vše od možných interakcí s jinými léky až po vliv životního prostředí.
     Na závěr je ještě nutné zdůraznit, že výzkum užívání clenbuterolu je skutečně na samotném začátku. Jedná se o látku, která není dlouho známá, a bude trvat ještě zhruba 10 let, než budeme mít k dispozici věrohodné důkazy. Až do té doby by všichni sportovci užívající clenbuterol měli věnovat zvýšenou pozornost všem reakcím a signálům svého těla. Pokud se vyskytnou nějaké problémy či pochybnosti, je vždy lepší clenbuterol vysadit.


Zdroj: Phil Embleton, Gerard Thorne - Suplementy ve výživě


Výrobky obsahujúce clenbuterol hydrochloride:

Clenbuterol 0,04 mg Clenbuterol NIHFI Clenbuterol Sopharma
Clenbuterol 0,04 mg Clenbuterol NIHFI Clenbuterol Sopharma
 
Spiropent 0,02 mg    
Spiropent® 0,02 mg    


 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Vaše otázky a pripomienky píšte na adresu steroidy@szm.sk